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帕唑帕尼是一種多激酶抑制劑,靶點(diǎn)涵蓋VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3及PDGFRα及β、FGFR13、Kit、ItK、Lck等。這些靶點(diǎn)與腫瘤病理血管的生成、腫瘤的生長(zhǎng)及腫瘤的進(jìn)展密切相關(guān)。n5f知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-a和b、纖維母細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。n5f知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化,在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(zhǎng)。n5f知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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曾觀察到血壓增高并且是與血漿帕唑帕尼穩(wěn)態(tài)谷濃度有關(guān)。n5f知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開放,劑量遞增研究。63例患者接受帕唑帕尼的劑量范圍從50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500 msec和3例患者有QTcF從基線增加>60 msec。n5f知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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