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盧修斯他澤司他
他澤司他（Tazemetostat），商品名Tazverik，是由Epizyme公司研發(fā)的一款口服EZH2抑制劑。2020年，他澤司他在美國(guó)上市，主要用于治療16歲及以上患有轉(zhuǎn)移性或局部晚期上皮樣肉瘤的成人和兒科患者（不符合完全切除條件），以及至少接受過兩種系統(tǒng)性療法且EZH2突變陽性的復(fù)發(fā)或難治性濾泡性淋巴瘤成人患者。
他澤司他的作用機(jī)理在于抑制甲基轉(zhuǎn)移酶EZH2及其功能獲得性突變，從而阻斷組蛋白H3的賴氨酸27的三甲基化，逆轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)錄抑制，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。臨床試驗(yàn)顯示，他澤司他在上皮樣肉瘤和濾泡性淋巴瘤的治療中具有一定的療效，但也可能引發(fā)惡心、食欲下降、上呼吸道感染、疲勞、嘔吐、便秘等副作用。
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