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在日本,口服多激酶抑制劑索拉非尼(sorafenib)自2009年以來一直用于治療晚期不可切除肝細胞性肝癌(hcc)患者,作為一線治療方案。直到2017年regorafenib成為晚期肝癌患者的二線治療藥物之前,對晚期肝癌患者沒有新的藥物選擇。JYJ知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2018年樂伐替尼成為一線治療藥物。樂伐替尼也是一種多激酶抑制劑,其總體存活率和有效率均高于索拉非尼(sorafenib)。現在我們可以使用索拉非尼和樂伐替尼作為一線治療,瑞格拉非尼作為日本晚期肝癌的二線治療。索拉非尼通過抑制血管內皮生長因子受體(vegfrs)和血小板衍生生長因子受體(pdgffrs)抑制腫瘤血管生成,并影響腫瘤細胞的增殖/存活,從而抑制腫瘤生長,盡管這些藥物的序貫治療數據很少,但預計可改善晚期hcc.sorafenib患者的預后。JYJ知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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索拉非尼被發現有獨特的副作用,例如高血壓和手足皮膚反應(hfsr),這在以前的抗腫瘤藥物中尚未見報道。樂伐替尼對食物中毒和成纖維細胞生長因子受體(fgfrs)的作用不同于索拉非尼。因此,預計樂伐替尼作為一線治療的副作用不同于索拉非尼。JYJ知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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已經有一些關于索拉非尼治療相關的肝性腦病的報道,索拉非尼和樂伐替尼一樣,是一種多激酶抑制劑,但是這些報道都是非常孢子化的。Hsu等人報告說索拉非尼不會增加肝硬化大鼠患肝性腦病的風險,chiu等人報告說晚期肝癌和child-pugha級肝硬化患者中使用索拉非尼并發生肝性腦病的比例為1.9%JYJ知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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