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奧希替尼通過選擇性地抑制EGFR激酶活性，阻斷了病理性的信號傳導。這可以減緩腫瘤生長，并降低腫瘤對血供和營養的需求。此外，奧希替尼還可阻斷其他與肺癌發展相關的信號通路，如血管生成通路（VEGFR）和成纖維細胞生長因子受體（FGFR）。這使得奧希替尼在肺癌治療中具有良好的綜合抗腫瘤效果。
奧希替尼治療劑量為80 mg（1片80 mg），每日口服一次，持續給藥，直至疾病進展，一個月需要1瓶藥。國內奧希替尼（泰瑞沙）價格昂貴，每盒售價51000元，一個月要5.1w元
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