新定價2025發(fā)表！印度老撾艾伏尼布（Ivosidenib）一盒售價多少錢！艾伏尼布國內(nèi)外價格一覽一瓶4200元起
探索——首創(chuàng)新藥物ivosidenib（AG-120）的發(fā)現(xiàn)之旅
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2012年，Keystone制藥公司的合作伙伴Agios制藥有限公司通過高通量測試（HTS）篩選出首個針對IDH1 R132突變的小分子抑制劑AGI-5198。雖然在IDH1突變的異種移植模型中，AGI-5198對2-HG表現(xiàn)出很強的抑制作用，但其代謝穩(wěn)定性差、藥物制備不良等問題極大地限制了其臨床應(yīng)用。
隨后，科研人員對AGI-5198的代謝物進行了深入研究，在一系列旨在提高代謝清除率的藥物化學(xué)優(yōu)化步驟之后，發(fā)現(xiàn)一種代謝穩(wěn)定的化合物AGI-14100——酶和細胞水平上都很活躍,并對其化學(xué)結(jié)構(gòu)進行了多次優(yōu)化。
經(jīng)過反復(fù)試驗，得到了最佳的藥物產(chǎn)品 ivosidenib（AG-120）（圖1）。該產(chǎn)品具有優(yōu)良的酶活性和細胞活性，肝微粒體穩(wěn)定性好，膜通透性高，外排率低。同時，ivosidenib 對 IDH1突變有較高的選擇性，而對野生型和突變型IDH2無抑制作用。在隨訪和藥效學(xué)評價中，ivosidenib表現(xiàn)出良好的活性和安全性，有望進一步開發(fā)為抗癌藥物。
購買老撾版艾伏尼布可以通過國內(nèi)專業(yè)的海外醫(yī)療服務(wù)機構(gòu)獲取藥物，受匯率浮動價格不固定，
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